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Thalidomide Analogs from Diamines: Synthesis and Evaluation as Inhibitors of TNF-α Production

Authors: De Souza, M.V.N.; Almeida, M.V.; Teixeira, F.M.; Amarante, G.W.; Alves, C.C.S.; Cardoso, S.H.; Mattos, A.M.; Ferreira, A.P.; Teixeira, H.C.


Abstract

Fourteen thalidomide analogs bearing two phthalimido units were prepared in high yields (83—94%) by condensation of different diamines with phthalic or 3-nitrophthalic anhydride. An in vitro investigation of the compounds as inhibitors of the TNF-α production was performed. The inhibition was higher for compounds bearing amino and nitro groups and was modulated by increasing the size of the spacers between the phthalimide groups.
Keywords: thalidomide, thalidomide analog, TNF-α, diamine, phthalimide Document Type: Research Article DOI: http://doi.org/10.1248/cpb.55.223 Publication date: 1 de Fevereiro de 2007

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Sobre a SSCDT

Nosso grupo de pesquisa está situado em Farmanguinhos e atualmente é o maior laboratório farmacêutico oficial vinculado ao Ministério da Saúde. Farmanguinhos produz mais de um bilhão de medicamentos por ano para os programas estratégicos do Governo Federal, além de atender demandas emergenciais no Brasil e no exterior.

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