Biological evaluation of pyrazinamide derivatives as an anticancer class

Authors: Rodrigues, F.A.R.; Bomfim, I.S.; Cavalcanti, B.C.; Pessoa, C.O.; Pinheiro, A.C.; Lima, C.H.S.; De Souza, M.V.N.


Abstract

A series of fifty one pyrazinyl derivatives have been synthesized and evaluated for their activity against four cancer cell lines, exhibiting good citotoxicity (IC50 ranging from 1.1 to 5.6μg/mL). The structure-activity relationship (SAR) analysis indicated that the hydroxyl group located in ortho position is critical for the biological activity of these compounds. The presence of hydroxyl groups on benzene ring plays an important role in the anticancer activity of this series, feature especially observed in dissubstituted derivatives.
Keywords: antitumor activity, pyrazinamide, hydrazones, drugsDocument Type: Research ArticleDOI: NonePublication date: 1 de Janeiro de 2014

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Sobre a SSCDT

Nosso grupo de pesquisa está situado em Farmanguinhos e atualmente é o maior laboratório farmacêutico oficial vinculado ao Ministério da Saúde. Farmanguinhos produz mais de um bilhão de medicamentos por ano para os programas estratégicos do Governo Federal, além de atender demandas emergenciais no Brasil e no exterior.

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