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Synthesis and Antitubercular Activity of New L-serinyl Hydrazone Derivatives.

Authors: Pinheiro, A.C.; Kaiser, C.R.; Nogueira, T.C.M.; Carvalho, S.A.; Da Silva, E.F.; Feitosa, L.O.; Henriques, M.G.M.O.; Candea, A.L.P.; Lourenço, M.C.S.; De Souza, M.V.N.


Abstract

A series of 32 L-serinyl hydrazone derivatives have been synthesized and evaluated for their in vitro antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, being also evaluated their cell viabilities in non infected and infected macrophages with Mycobacterium bovis Bacillus Calmette-Guerin (BCG). The compounds 8c, 8e, 8h and 8i, were non-cytotoxic and exhibited an important minimum inhibitory concentration (MIC) activity between 25 and 100μg/mL, which can be compared with that of the tuberculostatic drug D-cicloserine (5-20μg/mL).

Keywords: BCG, D-cycloserine, hydrazone, L-cycloserine, L-serine, Mycobacterium, tuberculosis, L-serinyl hydrazone, tuberculostatic drug D-cicloserine, isoniazid and rifampin Document Type: Research Article DOI: http://dx.doi.org/10.2174/157340611797928325 Publication date: 1 de Janeiro de 2011

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Sobre a SSCDT

Nosso grupo de pesquisa está situado em Farmanguinhos e atualmente é o maior laboratório farmacêutico oficial vinculado ao Ministério da Saúde. Farmanguinhos produz mais de um bilhão de medicamentos por ano para os programas estratégicos do Governo Federal, além de atender demandas emergenciais no Brasil e no exterior.

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