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Synthesis and Antitubercular Evaluation of New Bis-1,2,3-Triazoles Derived from D-Mannitol

Authors: Ferreira, M.L.; De Souza, M.V.N.; Wardell, S.M.S.V.; Wardell, J.L.; Vasconcelos, T.R.A.; Ferreira, V.; Lourenço, M.


Abstract

Five new bis-1,2,3-triazole derivatives from D-mannitol, namely 2,3,4,5-tetra-O-acetyl-1,6-dideoxy-1,6-bis-(4-substituted-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-D-mannitol (4), have been synthesized from 2,3,4,5-tetra-O-acetyl-1,6-diazido-1,6-dideoxy-D-mannitol (3) and alkynes, employing copper (I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) methodology. Evaluation of their in vitro antitubercular activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using the Alamar Blue susceptibility test indicated poor activities. However, this study has provided information about the SAR of D-mannitol derivatives in the search for new anti-TB drugs based on this carbohydrate.
Keywords: D-mannitol, 1,2,3-Triazole, Antitubercular activity, Drugs Document Type: Research Article DOI: http://dx.doi.org/10.1080/07328303.2010.511749 Publication date: 29 de Setembro de 2010

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Sobre a SSCDT

Nosso grupo de pesquisa está situado em Farmanguinhos e atualmente é o maior laboratório farmacêutico oficial vinculado ao Ministério da Saúde. Farmanguinhos produz mais de um bilhão de medicamentos por ano para os programas estratégicos do Governo Federal, além de atender demandas emergenciais no Brasil e no exterior.

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